新型化合物让耐药结核菌“无计可施“

摘要

随着现代医学的发展,结核这种古老的传染病在许多国家都已经接近被消灭。然而近些年结核病又死灰复燃,成为世界范围内重要的健康威胁,一个重要的原因就是结核杆菌对常见的治疗结核的药物产生了不同程度的耐药性。一项最近的研究表明,一种新的化合物能够有效抑制结核杆菌的耐药性,从而成为对抗耐药结核病的有利武器。

题图
​​(文/魏昕宇)随着现代医学的发展,结核这种古老的传染病在许多国家都已经接近被消灭。然而近些年结核病又死灰复燃,成为世界范围内重要的健康威胁,一个重要的原因就是结核杆菌对常见的治疗结核的药物产生了不同程度的耐药性。一项最近的研究表明,一种新的化合物能够有效抑制结核杆菌的耐药性,从而成为对抗耐药结核病的有利武器。

许多治疗结核的药物实际上属于前体药物(prodrug),即药物本身无活性,但进入人体后能够被结核杆菌转化为有活性的物质,从而起到治疗作用。常用的抗结核药物乙硫异烟胺就属于这样的药物。然而一些结核杆菌由于基因变异,不再将乙硫异烟胺转化为有生理活性的物质,因此对乙硫异烟胺产生了耐药性。

来自法国的研究人员发现,一种代号为“SMARt-420”的化合物(SMARt来自”中止抗药性的小分子化合物“的英文首字母缩写)能够有效抑制结核杆菌对乙硫异烟胺的耐药性。究其原因,这种化合物能够激活结核杆菌另外的代谢乙硫异烟胺的途径。因此即便结核杆菌已经对乙硫异烟胺产生耐药性,在这种化合物作用下仍然能够将乙硫异烟胺转化为有生理活性的物质。动物实验表明,小鼠如果感染了对乙硫异烟胺有耐药性的结核菌,同时给予乙硫异烟胺和这种新型化合物能够有效治疗疾病,而只给予乙硫异烟胺则效果很差。因此,这项研究有望为结核患者带来福音。

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​SMARt-420的化学结构式 (图片引自原报道)

报道:http://cen.acs.org/articles/95/i12/Reversing-resistance-tuberculosis-antibiotic.html

论文:http://science.sciencemag.org/content/355/6330/1206

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