能对付革兰氏阴性细菌的抗生素,应该长这个样子?

摘要

众所周知,细菌根据能否被革兰氏染色染成深蓝或者紫色,可以分为革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌。革兰氏阴性细菌比革兰氏阳性细菌多了一层细胞膜,因此抗生素难以进入细菌内部将其杀死,而许多重要的致病细菌偏偏又属于这一类别。因此,寻找和开发对革兰氏阴性细菌更加有效的抗生素,一直是医学研究中的一个热点。

题图

(编译/魏昕宇)

一项最新研究总结出能有效杀灭革兰氏阴性细菌的药物化学结构的若干共性,这或许将有助于抗生素的开发。

众所周知,细菌根据能否被革兰氏染色染成深蓝或者紫色,可以分为革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌。革兰氏阴性细菌比革兰氏阳性细菌多了一层膜,因此抗生素难以进入细菌内部将其杀死,而许多重要的致病细菌偏偏又属于这一类别。因此,寻找和开发对革兰氏阴性细菌更加有效的抗生素,一直是医学研究中的一个热点。

来自美国伊利诺伊大学厄巴纳-尚佩恩分校的研究人员比较了超过180种化合物进入革兰氏阴性细菌细胞内部的能力。通过比较和分析,他们得出结论:一种化合物要想较为容易地进入革兰氏阴性细菌细胞内部,它的化学结构应该满足以下几个特征:带有一级胺结构、分子既亲水也亲油,即具有两亲性、分子应该是较为刚性的平面结构。现有的能够有效杀灭革兰氏阴性细菌的药物大多符合这一特征。

为了进一步证明这一规律的正确,研究人员还对一种代号为6DNM的抗菌药物进行了化学修饰。这种药物对革兰氏阳性细菌有较好的抑制作用,但对革兰氏阴性细菌没有效果。然而当研究人员在它的分子中添加了一个一级胺结构后,药物进入革兰氏阴性细菌内部的能力大大增强。毫无疑问,这一规律的发现对于开发针对革兰氏阴性细菌的抗生素具有重要的意义。

报道:http://cen.acs.org/articles/95/i20/New-rules-Gram-negative-antibiotics.html

论文:http://dx.doi.org/10.1038/nature22308

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